恒瑞医药「瑞马唑仑」第3适应症进入「在审批」

11月8日，恒瑞医药「注射用甲苯磺酸瑞马唑仑」新适应症上市申请进入在审批阶段，有望在近日获批。

瑞马唑仑是由GSK公司设计、PaionAG公司开发的一种短效GABAa受体激动剂，其起效快、失效迅速，对于呼吸系统以及心血管几乎无抑制，同时通过组织酯酶代谢，代谢产物无活性，且可被氟马西尼拮抗，相比传统使用的咪达唑仑和丙泊酚具有更明显的优势。

由于瑞马唑仑的游离碱不稳定，Paion公司将其开发为瑞马唑仑的苯磺酸盐。2012年，人福药业与Paion公司达成合作，获得瑞马唑仑在中国的开发权利。截止2019年7月，全球共8个国家和地区加入Paion公司的苯磺酸瑞马唑仑全球开发，其安全性和有效性等得到了国际一致认可。

而甲苯磺酸瑞马唑仑是恒瑞医药在盐型筛选的过程中，在已有文献报道基础上充分考虑安全性，选择毒性更低甲苯磺酸成盐。该盐型具有更好的光学纯度和安全性，而且在水中可得到稳定的I晶型，降低成品中有机溶剂残留的风险，恒瑞医药也因上述特性获得了专利授权。

恒瑞甲苯磺酸瑞马唑仑研发历程（图片来源：企业官网）

2018年3月，甲苯磺酸瑞马唑仑用于胃镜检查镇静的适应症上市申请被CDE受理，随后被纳入优先审评范围。2019年12月，甲苯磺酸瑞马唑仑用于胃镜检查镇静的适应症被NMPA正式批准，商品名瑞倍宁。

2020年6月24日，注射用甲苯磺酸瑞马唑仑的第二个适应症获批上市，用于结肠镜诊疗镇静。

随后，2020年12月、2021年2月和5月，恒瑞又针对瑞马唑仑提交了3项2.4类新适应症上市申请。

苯甲磺酸瑞马唑仑项目详情（Insight）

来自：Insight数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

Insight数据库显示，目前恒瑞针对甲苯磺酸瑞马唑仑共启动了4项III期临床，均已完成。除了已获批的胃镜诊疗镇静、结肠镜诊疗镇静这2项适应症，还包括支气管镜诊疗镇静和全身麻醉。

甲苯磺酸瑞马唑仑II期及III期临床试验（Insight）

来自：Insight数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

另外，甲苯磺酸瑞马唑仑还获批了另外4项适应症临床申请，即ICU机械通气镇静，和非插管麻醉手术前、手术中及其他操作过程中的镇静。目前来看其适应症的拓展进度快于人福药业的苯磺酸瑞马唑仑，市场前景颇受业界看好。

在去年的医保谈判中，甲苯磺酸瑞马唑仑未通过谈判进入医保，而今年，这款新药又将再战2021谈判。据界面新闻消息，11月9日医保谈判即正式启动，历时3天，次日则是万众瞩目的PD-1们。

不止甲苯磺酸瑞马唑仑，恒瑞本次还有氟唑帕利、海曲泊帕乙醇胺谋求通过谈判进入医保目录；阿帕替尼、卡瑞利珠单抗有新适应症将参与今年的医保谈判。预祝今年参与谈判的企业进展顺利，使创新药的可及性进一步提高。

注：原文有删减