一种新型降糖药，好处多多，但不是所有糖尿病患者都能用

GLP-1受体激动剂

撰文 张丛

编辑 保健君

胰高糖素样肽-1受体激动剂是新的降糖药吗?

近几年来，一种使用方法与胰岛素类似的降糖药物应用于糖尿病的治疗，这就是胰高糖素样肽-1受体激动剂，也称为GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)。胰高糖素样肽-1受体激动剂除了明确的降糖作用外，同时还兼有控制体重、保护心血管和肾脏、降压、降血脂等作用。这类药物目前都需要通过皮下注射给药，因此常被误认为是胰岛素。

实际上，它是与胰岛素完全不同的另一种新型降糖药物。

胰高糖素样肽-1受体激动剂是如何发挥降糖作用的?

胰高糖素样肽-1受体激动剂是一种肠促胰素类药物。这类药物主要通过改善胰岛B细胞功能、刺激胰岛素合成分泌、抑制胰高血糖素分泌从而起到降糖作用。

为什么胰高糖素样肽-1受体激动剂可减少低血糖的发生?

胰高糖素样肽-1受体激动剂的降糖作用是“葡萄糖浓度依赖性”的。也就是说，只有在血糖升高时药物才会发挥作用，当血糖正常或偏低时便不再发挥降糖作用。这种特性可以大大减少低血糖的发生，也使得这类药物在降糖过程中的安全性更好。

胰高糖素样肽-1受体激动剂是如何降低体重的?

胰高糖素样肽-1受体激动剂通过延缓胃排空、中枢性抑制食欲减少进食量辅助控制血糖，并且起到协助控制体重的作用。

除降糖治疗外胰高糖素样肽-1受体激动剂还有哪些作用？

● 心血管保护作用。

● 潜在肾脏保护作用。

● 降低血压。

● 改善血脂(降低胆固醇)。

哪些人适合使用胰高糖素样肽-1受体激动剂？

虽然胰高糖素样肽-1受体激动剂治疗糖尿病的好处多多，但不是所有糖尿病患者都能用。

胰高糖素样肽-1受体激动剂仅限应用于2型糖尿病患者的治疗，尤其适用于合并超重、肥胖、心血管事件高风险的2型糖尿病患者。

根据国内外指南推荐，目前胰高糖素样肽-1受体激动剂作为糖尿病一线治疗用药，可与二甲双胍联用或单独使用。建议用药前到医院内分泌科完善相关的检查评估，在医生的指导下合理用药。

哪些糖尿病患者不适宜使用胰高糖素样肽-1受体激动剂？

1.甲状腺髓样癌个人或家族史患者。

2.多发性内分泌腺瘤病(MEN)患者。

3.妊娠及哺乳期女性。

4.重度肾损害患者。

5.药物过敏者。

6.1型糖尿病及糖尿病酮症酸中毒患者。

胰高糖素样肽-1受体激动剂有什么副作用吗?

1. 胃肠道不良反应：

恶心、呕吐和腹泻是最常见的不良反应，往往有剂量依赖性，主要发生在用药早期，一般可以逐渐自然耐受。这些不良反应可以通过小剂量起始用药，待耐受良好后再逐渐增加药物剂量来减少或减轻。

2. 胰腺炎：

胰高糖素样肽-1受体激动剂可能会增加胰腺炎的发生风险，因此不推荐胰腺炎患者使用，同时在用药前建议评估胰腺炎发生风险方可用药。

3. 甲状腺髓样癌：

动物实验显现，胰高糖素样肽-1受体激动剂可增加甲状腺髓样癌的发生风险。因此，不建议有甲状腺髓样癌的患者或有家族史的人、多发性内分泌腺瘤病(MEN)的患者应用该类药物。

4. 低血糖：

糖尿病患者单独使用胰高糖素样肽-1受体激动剂低血糖发生风险较低，但与胰岛素或磺脲类药物联合应用会增加低血糖发生风险。

5. 注射部位反应：

多表现为注射部位硬结，一般4～6周可自然消退，不需特殊干预。

6. 药物过敏：

有药物过敏史者慎用。

目前临床上使用的胰高糖素样肽-1受体激动剂有几种

目前临床上使用的胰高糖素样肽-1受体激动剂的种类有多种，如日制剂(每日注射一次)和周制剂(每周注射一次)，可供患者选择。周制剂相比于日制剂注射频次低，更加方便，因此往往也更受大多数患者的青睐。糖尿病患者不论是选择日制剂还是周制剂，建议每天或每周应在固定时间点注射药物，以便保持更稳定的血药浓度，发挥更好、更平稳的降糖效果。

胰高糖素样肽-1受体激动剂如何给药

胰高糖素样肽-1受体激动剂的使用方法和胰岛素是类似的，都是通过皮下注射的方式来给药。

常用的注射部位有：腹部(避开脐周)、上臂、大腿前侧及外侧、臀部外上侧。

胰高糖素样肽-1受体激动剂保存有哪些注意事项

● 药物在开封前需要放置在2℃～8℃冰箱冷藏室避光保存，注意不可冷冻。

● 药物开封后可在室温(＜30℃)或2℃～8℃冰箱冷藏室避光保存，不可冷冻。

● 首次开封后药物有效期一般是4～6周(不同药物种类有所不同)。

作者简介

张丛

医学博士，中日友好医院内分泌科住院医师。兼任白求恩精神研究会内分泌和糖尿病学分会介入内分泌专业委员会委员。主要从事糖尿病及代谢性骨病领域临床及基础研究。

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